Kutatási témák

pampa

in vitro permeabilitási modellek kidolgozása (PAMPA)

A PAMPA (Parallel Artificial Membrane Permeability Assay) egy in vitro permeabilitási modell, mely a sejtmembránon keresztül történő passzív diffúziót modellezi. Maga modell két 96 lyukú mikrotiter tálcából (plate) áll, melyek szendvicsszerűen illeszkednek egymásba – az egyik a sejtmembrán „adó” a másik pedig a „fogadó” oldalát reprezentálja. A felső plate szűrőrétegére foszfolipidek szerves oldószeres (dodekános) oldatát helyezzük, mely magát a foszfolipid kettős réteget hivatott modellezni. A membrán variálásával különböző szövetek modellezésére vagyunk képesek (vér-agy gát, máj, szív, szájnyálkahártya, szaruhártya stb.)

 

 

porfirinGyógyszermetabolizmus vizsgálata biomimetikus (kémiai) modellek segítségével

A májban számos metabolizáló enzim működik – a gyógyszermetabolizmusért elsősorban a citokróm P450 enzimcsalád felelős, ezen enzimek közös ismérve az aktív centrumban található vas centrumú protoporfirin egység. A biomimetikus oxidációs vizsgálatokban ilyen szintetikus metallo-porfirin egységeket rögzítünk különböző szilárd hordozókhoz, és variáljuk ezeket oly módon, hogy különböző mikrofluidikai megoldásokban hatékonyan tudjuk metabolitokat előállítani. A vizsgálatokhoz elengedhetetlen a jellemzően HPLC-MS alapú analitikai követés.

 

 

 

drug-formulations-crop

Gyógyszerformulációk fejlesztése

  • topikális, szemészeti felhasználásra
  • gasztrointesztinális (per os)
  • központi idegrendszeri (per os)

 

 

 

 

A kép forrása: https://pharmaxchange.info/2011/03/formulation-and-routes-of-administration-of-drugs/

 

gyop

 

Fizikai kémiai paraméterek a gyógyszerkutatásban

Csoportunk általánosságban a gyógyszeripari kutatás korai fázisát (hit to lead process) támogató, nagy áteresztőképességű in vitro farmakokinetikai és fizikai-kémiai vizsgálatokkal foglalkozik. A farmakológiai szempontból legfontosabb fizikai-kémiai paraméterek a lipofilitás, sav-bázis karakter, oldhatóság, a permeabilitás és a metabolikus stabilitás, melyek mind-mind befolyásolják a gyógyszerek felszívódását és célbajutását a különböző szervekbe/szövetekbe.

Munkánk kiterjed a gyógyszervegyületek fontosabb fizikai kémiai paramétereinek – a pKa, logP, logD, oldhatóság – in silico előrejelzésére és kísérleti úton történő vizsgálatára is.

 

 

 

Konczol_TOC

Növényi eredetű hatóanyagokon alapuló gyógyszerkutatási stratégiák kidolgozása